专利授权号：201810269143.0

发明人：尤进茂、于延新、纪忠胤、王博、罗贤柱、王旭、宋翠华

授权时间：2020.01.10

专利权人：曲阜师范大学

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专利简介：本发明提供一种吖啶酮类稳定同位素巯基化合物标记试剂及其合成方法与应用，属于有机小分子稳定同位素标记技术应用领域。所述的稳定同位素标记试剂为N‑(4‑(吖啶酮‑10‑基)‑苯基)‑N‑[d0]/[d2]马来酰亚胺，其合成方法是将吖啶酮与4‑溴乙酰苯胺进行取代反应，得到中间体Ⅰ10‑((4‑乙酰氨基)‑苯基)‑吖啶酮，然后中间体Ⅰ在碱性条件下加热水解，得到中间体Ⅱ10‑((4‑氨基)‑苯基)‑吖啶酮；将中间体Ⅱ与[d0]/[d2]马来酸酐进行酰化缩合反应，生成目标产物N‑(4‑(吖啶酮‑10‑基)‑苯基)‑N‑[d0]/[d2]马来酰亚胺。本发明合成方法简便，易于实现，得到的稳定同位素氘代巯基化合物标记试剂，同位素标记位置稳定，能选择性地标记各类巯基化合物，具有标记产物产率高、标记反应速率快以及对巯基化合物选择性高等优点。